کلرفنیرامین یک آنتی‌هیستامین نسل اول از گروه آلکیل‌آمین‌ها است که با مسدود کردن گیرنده‌های H1 هیستامین اثرات خود را اعمال می‌کند. هیستامین ماده‌ای است که در پاسخ به عوامل آلرژی‌زا از ماست‌سل‌ها آزاد می‌شود و باعث ایجاد علائمی مانند آبریزش بینی، خارش، کهیر و در موارد شدید، شوک آنافیلاکتیک می‌گردد. کلرفنیرامین با مهار این گیرنده‌ها، از بروز این علائم پیش‌گیری یا آن‌ها را تسکین می‌دهد. علاوه‌براین، این دارو دارای اثرات آنتی‌کولینرژیک است که به کاهش ترشحات کمک می‌کند.